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Finasteride是一種針對5a還原的競爭性抑制劑,存在於細胞內的5a還原會將男性荷爾蒙睪丸固酮(Androgentestosteroe)轉變成去氫睪丸固酮(dihydrotestosterone, DHT),而DHT就是造成血管收縮、毛囊壞死、毛髮停止生長最主要的原因。
5a還原有兩種:第一型和第二型,在老鼠、猴子和人類身上都有,分別在不同的組織或不同的生長階段呈現。第一型5a還原,主要存在於大部份皮膚的皮脂腺,包括頭皮和肝臟。血液中大約1/3的DHT是藉它轉化。而第二型5a還原則主要存在於攝護腺、儲精囊、副睪丸和毛囊,肝臟也有,而它卻影響了血液中三分之二的DHT。
在人類方面,Finasteride的作用機轉是它會抑制第二型5a還原的生理作用,而體外實驗當中(以頭皮和攝護腺組織為對象),在Finasteride的選擇性抑制作用方面,第二型5a還原呈現了100倍於第一型的反應。
Finasteride對於男性荷爾蒙接受器沒有親和性,沒有男性荷爾蒙(Andro- genic)或抗男性荷爾蒙的作用;也沒有女性荷爾蒙(Estrogenic)或抗女性荷爾蒙作用。由於它對第二型5a還原的抑制作用,阻斷了週邊循環的睪丸固酮轉換成DHT,因而使血液及組織中的DHT濃度明顯的降低。
Finasteride有快速降低血中DHT濃度的作用,一毫克的口服藥片可以在24小時內達到減少65% DHT的效果。在雄性禿型掉髮的男性,相較於多髮的區域,禿髮部位頭皮的毛囊較小,而且DHT的存在量較多。給予這些男性服用Finas-teride可以減少頭皮和血液中的DHT濃度。對於那些有先天性禿髮傾向的男仕,Finasteride成了阻止他們通往禿頂之路的當關角色。
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